ANTIHISTAMIN (KIMIA MEDISINAL)

ANTIHISTAMIN

A.  Histamine

Histamine adalah senyawa normal yang ada di dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap beberapa fisiologis penting. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada pengikatan kompleks heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi anti gen anti bodi, bila ada rangsangan allergen. Senyawa ini dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultraviolet, cuaca, racun, tripsin dan enzim, zat makanan, obat dan beberapa turunan amin. Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi histamine (siswandono, 2016 ).

B.  Mekanisme Kerja Histamin

Histamine dapat menimbulkan efek bila beinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H_1, H_2, dan H_3.interaksi histamin dengan reseptor H₁ menyebabkan kontraksi otot polos dan bronki, meningatkan permeabilitas vaskuler dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H₁ juga menyebabkan vasoditasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H₁. Interaksi histamine dengan reseptor H₂ dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan efek tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H₂. Reseptor H₃ adalah reseptor histamine, yang baru ditemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dan kawan-kawan, terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H₃ (siswandono, 2016 ).

C.  Antihistamin

Antihistamin merupakan obat yang sering dipakai dibidang dermatologi, terutama untuk kelainan kronik dan rekuren. Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin.

Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H₁, H₂, H₃, dan  H₄ yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Pada kulit manusia hanya  reseptor H₁ dan H₂ yang berperan utama. Blokade reseptor oleh antagonis H₁ menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah (Sari dan Yeni., 2018).

D.  Cara Kerja Obat Antihistamin

Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangan dan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi.

Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular. Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih belum jelas (Gunawijaya., 2001).

PERMASALAHAN :

1.      Bagaimana efek yang ditimbulkan histamin pada berbagai organ ?

2.      Bagaimana pembagian antihistamin berdasarkan hambatan pada reseptor spesifik?

3.      Bagaimana interaksi obat antihistamin dengan obat lain?

DAFTAR PUSTAKA

Gunawijaya, F. A. 2001. Manfaat Penggunaan Antihistamin Generasi Ketiga. Jurnal

Kedokteran Trisakti. 3(20) : 124-129.

Sari, F dan S. W. Yenny. 2018. Antihistamin Terbaru Dibidang Dermatologi. Jurnal

Siswandono. 2016. Kimia Medisinal Edisi Kedua. Airlangga University Press, Surabaya.

Kesehatan Andalas